丹东百特仪器有限公司
400-810-00693338
中国粉体网 认证,请放心拨打!
400-810-0069
分机号:3338
粉体网认证,请放心拨打
访问手机展位
微信小程序展位
留言咨询
(我们会第一时间联系您)
关闭
留言类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
(请留下您的联系方式,以便工作人员及时与您联系!)
认证信息
钻石会员 第 17
名 称:丹东百特仪器有限公司
认 证:工商信息已核实
访问量:4552496
手机网站
扫一扫,手机访问更轻松
产品分类
公司品牌
品牌传达企业理念
公众号
“行业领军企业”旨在表彰粉体行业成立8年以来。受用户关注最高,为行业发展起到导向作用。
技术文章
Bettersize2600激光粒度分析仪测试托拉塞米原料药

丹东百特仪器有限公司  2022-06-08  点击1274次

托拉塞米为难溶性药物,原料药颗粒的大小不仅影响药品制备过程中的可加工性,更主要的是影响药物颗粒的溶解性,影响其生物等效性,因此对托拉塞米颗粒粒度进行检测是非常重要的。本文使用Bettersize2600激光粒度分析仪测试两款托拉塞米颗粒的粒度,考察两款托拉塞米的差异。


湿法或干法对粒度结果的影响

湿法是把托拉塞米分散在水或有机溶剂中,通过搅拌、超声以及添加分散剂的方式使粉体颗粒达到良好的分散。

640-1.png
640-2.png

图1. 1#托拉塞米样品随分散时间变化曲线(上)

2#托拉塞米样品随分散时间变化曲线(下)

由上图来看,1#托拉塞米样品,随着分散时间的增加颗粒粒度逐渐变小,当超声时间达到90s以后基本达到稳定状态。而2#托拉塞米样品,随着分散的进行D10、D50和D90反而增大。

640-3.png

图2. 1#托拉塞米样品(A)与2#托拉塞米样品(B)的显微图像

这主要是由于两款托拉塞米微粉的粒径差异较大。1#托拉塞米颗粒较大,2#托拉塞米颗粒较小,小颗粒比表面积大,溶解较快,导致粒径逐渐变大。从样品的遮光率变化来看(图3所示),1#托拉塞米遮光率稳定不变,2#托拉塞米遮光率逐渐降低,也进一步证实了2#托拉塞米有溶解现象。

640-4.png

图3. 1#与2#托拉塞米遮光率随时间变化曲线

从湿法测试结果来看,1#托拉塞米分散90s后结果基本稳定,而2#托拉塞米由于有溶解现象,导致颗粒粒径逐渐变大,因此对于粒径较小的托拉塞米原料药不建议采用湿法测试。

干法测试是把托拉塞米干粉直接放到干法进样器中,通过压缩空气将样品“吹过”测试区,从而实现粒度测试。干法测试时,气压将影响结果,我们先用压力滴定的方式,看看能不能找到结果稳定的压力。

640-5.png
640-6.png

4. 1#托拉塞米压力滴定曲线(上)

2#托拉塞米压力滴定曲线(下)

从上面两个压力滴定曲线来看,1#托拉塞米随着分散压力增大颗粒粒度逐渐降低,无稳定的平台,这是因为1#托拉塞米的颗粒为片状。空气压力不断将颗粒打碎,导致无稳定的分散平台,这种现象在ISO13320中也给出提示,因此对1#托拉塞米分散压力选择要慎重。2#托拉塞米当分散压力在0.2~0.4MPa之间,粒度结果都处于相对稳定的状态,说明颗粒达到相对稳定的分散状态,未被进一步破碎,因此2#托拉塞米样品适合用干法激光粒度仪测试粒度。

湿法和干法测试的粒度结果

由于两款托拉塞米样品差异较大,建议选择丹东百特干湿法两用激光粒度仪Bettersize 2600激光粒度分析仪,用配备的湿法进样器测试颗粒较大的1#托拉塞米,用干法进样器测试颗粒较小的2#托拉塞米,这样对于两款原料药都可以得到较为准确,且具有良好重复性和准确性的粒度结果。

640-7.png
640-8.png

5. 1#托拉塞米样品粒度分布图(上)

2#托拉塞米样品粒度分布图(下)

结论

1. 1#托拉塞米颗粒为片状,易碎,因此建议采用湿法激光粒度仪进行粒度测试,避免干法对颗粒造成破碎,从而影响粒度测试结果的准确性。

2.2#托拉塞米样品颗粒较小,比表面积大,在水中有溶解现象,因此建议采用干法激光粒度仪进行粒度测试,避免因小颗粒快速溶解而影响粒度测试结果的准确性。

3. 选用既有干法进样器、又有湿法进样器的干湿法两用激光粒度仪Bettersize2600,能准确测试两款物性差异较大的托拉塞米样品的粒度。


联系电话
关闭
虚拟号将在180秒后失效,请在有效期内拨打
为了保证隐私安全,平台已启用虚拟电话,请放心拨打.(暂不支持短信)
使用微信扫码拨号
是否已沟通完成
您还可以选择留下联系电话,等待商家与您联系
*需求描述:
*单位名称:
*联系人:
*联系电话:
Email:
(请留下您的联系方式,以便工作人员及时与您联系!)