【原创】粉体技术对药物制剂的影响


来源:中国粉体网

[导读]  粉体技术能为固体制剂的处方设计、生产过程以及质量控制等诸方面提供重要的理论依据和试验方法。多数固体制剂在制备过程中需要进行粒子加工以改善粉体性质,从而满足产品质量和粉体操作的需求。在固体制剂的质量控制方面,重量差异、混合均匀度、片剂的强度等多与粉体操作有关,而崩解、溶出度和生物利用度则与药物处方中各种物料的粉体性质有关。

中国粉体网讯  粉体技术能为固体制剂的处方设计、生产过程以及质量控制等诸方面提供重要的理论依据和试验方法。多数固体制剂在制备过程中需要进行粒子加工以改善粉体性质,从而满足产品质量和粉体操作的需求。在固体制剂的质量控制方面,重量差异、混合均匀度、片剂的强度等多与粉体操作有关,而崩解、溶出度和生物利用度则与药物处方中各种物料的粉体性质有关。




粒径对药物溶出度的影响


溶出度是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。溶出度是片剂质量控制的一个重要指标,会影响药物在体内的吸收速度和程度。药物的溶出度与药物的溶解度和物料的比表面积有关。一定温度下固体的溶解度和溶解速度与其比表面积成正比。


而比表面积主要与药物粉末的粗细、粒子形态以及表面状态有关,对片剂和胶囊剂来说与崩解后的粒子状态有关。因此药物粒度大小可以直接影响药物溶解度、溶解速度,进而影响到临床疗效。


药物粒径降低则表面积增大,药物与介质的有效接触面积增加,从而可以提高药物的溶出度和溶出速度。


粒径对疗效的影响


药物粒径的大小会影响药物从剂型中的释放,进而影响到药物的疗效。在改善药物崩解和溶出的同时,药物的吸收增加,生物利用度和疗效均可得到较好的提高。例如对气雾剂而言,雾化后药物粒子的大小是药效的主要决定因素。


超细粉碎技术对中药制剂的影响


通过超细粉碎技术加工出的中药材超细粉体,粒径<10μm,药材的细胞破壁率≥95%。因细度极细及均质,各组分会以均匀配比被人体吸收,有效成分的吸收速度加快,吸收时间延长,吸收率和吸收量均得到了充分的提高。相比于常规的粉碎方法,超细粉碎技术大大提高了中药材的药效


纳米技术药物制剂的影响


将药物加工成纳米粒可以提高难溶性药物的溶出度和溶解度,还可以增加粘附性、形成亚稳晶型或无定形以及消除粒子大小差异产生的过饱和现象等,从而能够提高药物的生物利用度和临床疗效


药剂学中的纳米药物基本可以分为两类:纳米载体系统和纳米晶体药物。纳米载体系统:通过某些物理化学方法间接制得的药物—聚合物载体系统,如纳米脂质体、聚合物纳米囊、纳米球等。纳米晶体药物:直接将原料药物加工成纳米级,也相当于超细粉碎技术的进一步发展。


由中国粉体网于2019年3月12-13日在泉城济南举办的“2019全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”上,来自沈阳药科大学的崔福德教授将会为大家带来题为《粉体技术在药物制剂过程中的应用》的精彩报告,为您深度解析粉体技术在药物制剂中的应用。


崔福德教授,1969年毕业于沈阳药科大学,留校任教。1972年在大连理工大学化工学院的师资进修班、1978年华东理工大学的师资进修班学习深造,1989~1996年间曾三次(共2年1个月)赴日本岐阜药科大学制剂研究室留学学习,并在1996年3月取得药学,博士学位。主要研究方向是制剂技术与制剂工程,主要研究内容是固体制剂的制粒过程及制备难溶性药物的缓释微丸的研究,油性药物的固体化制剂,中药浸出液的固体化制剂等。


参考来源:

百度文库.粉体技术在药物制剂中如何提高制剂质量

崔福德.粉体技术在制药工业中的应用


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