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中国和日本等国家的研究人员对红曲进行了大量的研究和开发，上世纪七十年代，日本学者远藤章从红曲霉菌的次生级代谢产物中发现了能够降低人体血清胆固醇的物质Monacolin-K，从而引起世界关注。与此同时，美国默克公司的研究人员也从土曲霉的代谢物中分离出具有降胆固醇作用的Mevinolin，并申请了专利，被命名为洛伐他汀（Lovastatin）。莫纳可林K（ Monacolin-K）和洛伐他汀（Lovastatin）分子结构相同，是同一种物质，只不过来源不同而已。1985年美国科学家Goldstein和Brown进一步找出了Monacolin-K通过竞争性抑制还原酶HMG-COA来抑制胆固醇合成的作用机理，并因此获得诺贝尔奖，功能性红曲也由此名声大噪。
在功能性红曲中Monacolin-K以两种形态存在，即闭环的内脂型结构和开环的酸型结构（即Mevinolinic Acid,简称MVA）。进一步研究发现，闭环结构的Monacolin-K本身是无活性的，只有经过人体产生的羧基脂酶水解转化为有活性的物质即开环结构的Monacolin-K（MVA）才有降低血脂的功效，但这一过程需要消耗人体的羧基脂酶，会增加肝和肾的负担，而且不同个体产生羧基脂酶的能力也有差异。开环结构的Monacolin-K（MVA）是活性物质，可以直接产生降脂的功效，不增加肝、肾的负担，目前的实验和临床表明，不会对人体产生任何副作用，因此功能性红曲中开环结构的Monacolin-K（MVA）的含量越高则品质越好。
随着对功能性红曲研究的深入，人们发现在天然发酵的功能性红曲米中还含有其它有效成分，如：治疗和预防高血压和老年痴呆症的伽玛氨基丁酸（GABA）；保证骨关节正常运转的氨基葡萄糖（Glucosamine）；预防血管老化、升高高密度脂蛋白胆固醇并提高脑细胞活力的卵磷脂（Lecithin）；以及具有抗癌活性的天然抗氧化剂类黄酮（Flavonoids）和Dimerumic Acid等。
国内外的动物和临床实验表明：功能性红曲可以显著降低血清总胆固醇、降低血清甘油三酯、降低低密度胆固醇、降低动脉硬化指数和升高高密度胆固醇。适用于高血脂症、高血压症和动脉硬化引起的冠心病、心脏病与高血脂相关的糖尿病和脂肪肝等疾病，还有抗骨质疏松，改善胃肠功能，抗疲劳，补肾填精、益气健脾，增强人体免疫力等功能。

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